去甲斑蝥素片

【成份】去甲斑蝥素。化学名称：外-1：2-顺-3：6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。

【性状】去甲斑蝥素片为糖衣片，除去包衣后显白色。

【药理毒理】

1.药理：去甲斑蝥素片动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，抑制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏（微丝、微管）影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。

2.毒理：小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。用药后可见的细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用，与其它化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。

【药代动力学】以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。

【去甲斑蝥素片适应症】抗肿瘤药。用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者，亦可作为术前用药或用于联合化疗中。

【用法和用量】口服。一次5～15mg，一日3次。由小剂量开始逐渐增量，晚期患者可用较高剂量，儿童酌减。疗程为一个月，一般可维持3个疗程。去甲斑蝥素片可与去甲斑蝥酸纳注射液交替使用。但不宜同时联合用药。

【不良反应】部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状，停药减量或对症处理可自行消失

【批准文号】国药准字H37023401

【生产厂家】山东平原制药厂

  去甲斑蝥素片

   【动物来源】为节肢动物门昆虫纲芫青科（Meloidae）昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de

   【用量用法】 口服：每次０．２５～０．５ｍｇ，进餐时服，每日３次，疗效总量为４０ｍ，

   【注意事项】1.胃肠道反应有恶心、呕吐。2.对泌尿系统有刺激症状，并有阵发性心动过速、手指及面部麻木等。3.心肾功能不全及孕妇应忌用。4.服药期间要多饮绿茶或开水。

   【规格】片剂:0.25mg

   【副作用】服用过多，可能导致呕吐，腹泻等症状，更严重者会出现心脏、肾衰竭现象。

   去甲斑蝥素片这种药物有很强大的刺激性，吞服以后，它就取道膀胱并且随尿液排出，当它流过时，使得膀胱和尿道产生一种如焚如烧的感觉，由于反射作用而刺激了性器官。

   女子服后，阴蒂勃起、阴唇充血、阴道刺激；男人服后，起了庞大的勃起。

   注意：去甲斑蝥素片属剧毒药，如果滥用、超量应用、与酒蒜同用、生用(或泡制不当)、外用面积过大、蓄积、肝肾功能不全、冲服会引起中毒，中毒剂量为0.6g，致死剂量为1.5g；斑蝥素0.14μg能诱发皮肤起泡，10mg可产生严重中毒或致死，给临床应用带来麻烦。人们经过长期的研究和试验，合成了部分斑蝥素的衍生物或类似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸钠和羟基斑蝥胺等抗癌药物来替代斑蝥素，实验表明，它们的药理作用相似，但毒性较斑蝥素小得多。